五氟磺草胺

CAS：    219714-96-2

英文名称：Penoxsulam

化学名称：2-(2,2-二氟乙氧)-N-(5,8-二甲氧(1,2,4)三唑-(1,5-C)嘧啶-2-基

)-6-三氟甲基-苯磺胺；

2-(2,2-difluoroethoxy)-N-(5,8-dimethoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2-yl)

-6- (trifluoromethyl)be

其他名称：DE-638、XDE-638、XR-638、稻杰

分子式：C12H8F3N5O3S

分子量：398.39

结构式：

理化性质：

原药外观为白色固体，20℃时比重为1.61，熔点223-224℃。原药为浅褐色固体，相对密度1.61g/mL(20℃)。熔点212℃，蒸气压2.49×10-14Pa(20℃)，9.55×10-14Pa(25℃)。溶解度(mg/L，19℃)：水5.7(pH5)、410(pH7)、1460(pH9)。在pH5-9的水中稳定。

毒性：对大鼠急性经口LD50>5000mg/kg，对兔急性经皮LD50>5000mg/kg，对大鼠急性吸入LC50(4h)>3.5mg/L，对眼睛和皮肤有极轻微刺激性。

作用特点及杀草谱：五氟磺草胺为传导型除草剂，经茎叶、幼芽及根系吸收，通过木质部和韧皮部传导至分生组织，抑制植株生长，使生长点失绿，处理后7~14d顶芽变红，坏死，2~4周植株死亡；本剂为强乙酰乳酸合成酶抑制剂，药剂呈现较慢，需一定时间杂草才逐渐死亡。

五氟磺草胺适用于水稻的旱直播田、水直播田、秧田以及抛秧、插秧栽培田。用量为15~30g a.i./hm2。旱直播田于芽前或灌水后，水直播苗于苗后早期应用；插秧栽培则在插秧后5~7d施药。施药方式可采用喷雾或拌土处理。

五氟磺草胺为稻田用广谱除草剂，可有效防除稗草(包括对敌稗、二氯喹啉酸及抗乙酰辅酶A羧化酶具抗性的稗草)、千金子以及一年生莎草科杂草，并对众多阔叶杂草有效，如沼生异蕊花(Heteranthera limosa)、鲤肠(Eclipta prostrata)、田菁(Sesbania exaltata)、竹节花(Commelina diffusa)、鸭舌草(Monochoria vaginalis)等。持效期长达３０～６０天，一次用药能基本控制全季杂草危害。同时，其亦可防除稻田中抗苄嘧磺隆杂草，且对许多阔叶及莎草科杂草与稗草等具有残留活性，为目前稻田用除草剂中杀草谱最广的品种.

稻杰

®（Penoxsulam 五氟磺草胺）是陶氏益农公司最新研究开发的稻田除草剂，可广泛应用于水稻田防除主要稻田杂草，包括多种亚种的稗草，阔叶杂草和莎草科杂草。多年的试验示范证明，稻杰对水田恶性杂草稗草防效尤为突出。

备注：(1) 茎叶喷雾时，用水量20－30升/亩；(2) 用药前排干水，用药后24小时灌水，保水5－7天，水层深度保持3－5厘米；(3) 施药量按稗草密度和叶龄确定，一般1－3叶期稗草，每亩用40－60毫升，3－5叶期，每亩用60－80毫升；稗草密度大，使用上限用药量，稗草叶龄超过5叶，应适当增加药量.

剂型：2.5%五氟磺草胺油悬浮剂

2.5%五氟磺草胺、油悬浮剂系一种新型水田除草剂。

一、药剂特性
1、杀草谱很广。

2.5%五氟磺草胺对水田多数主要杂草如稗草、一年生莎草和许多阔叶草等有防除效果，但对千金子无效。
2、除草效果好。

2.5%五氟磺草胺防治多种水田杂草有效，对稗草的药效尤为突出，对大龄稗有极佳防效。2.5%五氟磺草胺对多种亚种的稗草效果好，包括对二氯喹啉酸、敌稗或乙酰辅酶A羧化酶抑制剂产生抗性的稗草。2.5%五氟磺草胺对许多磺酰脲类产生抗性的杂草也有较好的防效。
3、安全性好。

2.5%五氟磺草胺对籼稻和粳稻安全，可安全用于一叶期到收获前。2.5%五氟磺草胺在土壤中的残留较短（通过微生物降解），一般不影响后茬作物。但应避免在制种田使用。
4、剂型先进，吸收迅速，耐雨水冲刷，持效期较长。

二、使用技术
水稻直播田、水稻秧田都有效
水稻直播田防除对象

稗草，异型莎草，鲤肠，鸭舌草，雨久花，狼巴草，日照飘拂草，野慈菇、节节菜、陌上菜、藜、苋、小蓟等。
用药时期

稗草2～3叶期（ 水稻直播田） 稗草1.5～2.5叶期（秧田）
用药方法

茎叶喷雾 毒土/肥法 茎叶喷雾
制剂用药量

40～80毫升/亩 60～100毫升/亩 33～46毫升/亩
实施操作：

（1）茎叶喷雾时，用水量20～30升/亩。

（2）用药前排干水，用药后24小时灌水，保水5～7天水层深度保持3～5厘米。

（3）施药量按稗草密度和叶龄确定，一般1～3叶期稗草，每亩用40～60毫升；3～5叶期稗草，每亩用60～80毫升；稗草密度大，使用上限用药量；稗草叶龄超过5叶，应适当增加药量。

适用于各种栽培方式的稻田作苗后茎叶喷雾或毒土处理，在田间大多数杂草1-4叶期使用效果最佳，持效期可达30-60天。
直播稻田在稗草2-3叶期，每亩用2.5%乳油40-80毫升加水20-30公斤喷雾；或者每亩用2.5%乳油60-100毫升拌毒土或肥料撒施。水稻秧田在稗草1.5-2.5叶期，每亩用2.5%乳油33-46毫升加水20-30公斤喷雾。
用药前排干田水，用药后24小时灌水，保水5-7天。施药量视稗草密度和叶龄而定，一般稗草1-3叶期每亩用40-60毫升，3-5叶期每亩用60-80毫升，田间杂草密度大时取用药量的上限，5叶期以后适当增加用药量。

三、作用机理和杂草药害症状
作用机理：

通过杂草的叶片、茎和根吸收，通过木质部和韧皮部传导到分生组织而发生作用。对水稻安全是因为活性成分在水稻体内降解迅速。
杂草经处理过后很快停止生长，此时杂草对作物生长的竞争即降低到极小。杂草彻底死亡的速度较慢。杂草死亡的速度与杂草体内的支链氨基酸的积蓄量有关。因此，幼小杂草体内支链氨基酸储量小，常常死亡较快；相反，植株和草龄较大的杂草死亡慢。不利环境条件会减慢药效速度。截至目前的研究结果表明，稻杰在大多数杂草1～4叶时使用药效最佳。
杂草药害症状：

经过苗后处理过的敏感杂草会表现出以下中毒症状：很快停止生长；

用药后2～4天，杂草生长点褪色，有时叶脉变红；用药后7～14天茎尖和叶芽开始枯萎坏死；用药后2～4星期杂草死亡。
未萌发的杂草一般出苗前死亡或出苗后缓慢生长到1～2叶期死亡。

 6%五氟磺草胺·氰氟草酯油悬浮剂复配剂对水稻直播田杂草的控制效果和应用安全性。结果表明，五氟磺草胺・氰氟草酯对直播稻田的禾本科杂草、阔叶杂草和莎草均具有较好的防除效果，有效成分用量90～180g／hm. 的综合防效可达95％以上，显著优于对照药剂氰氟草酯，与五氟磺草胺、五氟磺草胺＋氰氟草酯、丙草胺＋苄嘧磺隆的防效相当。五氟磺草胺・氰氟草酯显著降低了稗、鸭舌草种群对田间N、P、K养分的吸收，保持了土壤肥力。五氟磺草胺・氰氟草酯有效成分用量90～120g／hm. 苗后茎叶处理对水稻安全，对后茬小麦、油莱、甘篮、葱、大蒜等作物无不良影响。

 生产方法：以2-甲氧基乙酸甲酯为起始原料，与甲酸甲酯、甲醇钠反应，得到3-羟基-2-甲氧基丙烯酸甲酯的钠盐，再与甲基异硫脲反应得2,5-二甲氧基-4-羟基嘧啶，接着用三氯氧磷氯化得4-氯-2,5-二甲氧基嘧啶，随后与水合肼反应得2,5-二甲氧基-4-肼基嘧啶，用溴化氰环合得到3-氨基-5,8-二甲氧基【1,2,4】三唑并【4,3-c】嘧啶，再与甲醇钠反应得到中间体2-氨基-5，8-二甲氧基[1，2，4]-三唑并[1，5-c]-嘧啶，与2-氟-6-三氟甲基苯磺酰氯反应，得到中间体2-氟-6-三氟甲基-N-（5,8-二甲氧基-【1,2,4】三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基）苯磺酰胺，再与2，2-二氟乙醇缩合即得到五氟磺草胺。中间体2-氟-6-三氟甲基苯磺酰氯的合成是以2-氟-6-三氟甲基苯胺为起始原料，将其与亚硝酸钠、氯化亚铜及二氧化硫反应得到。